PSMA-лиганды связываются с мишенью на поверхности раковых клеток предстательной железы, называемой PSMA. Высокая специфичность связывания обусловливает их использование в ядерной медицине. Продукты, меченые Фтором-18 и Галлием-68, используются для диагностических целей. Радиофармацевтические препараты с Лютецием-177 и Актинием-225 используются для лечения конкретных заболеваний.